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乳腺癌靶向药物有哪些

以下回答摘自 泰州市人民医院乳腺甲状腺外科 易彤波 主任医师 《名医专访丨泰州人民医院易彤波：HER2阳性乳腺癌靶向治疗》HER2阳性乳腺癌靶向治疗药物有两类：一类是单克隆抗体类药物，一类是小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。人表皮生长因子受体2（HER2）属于受体酪氨酸激酶HER家族，HER2的一般结构包括细胞外配体结合区、跨膜结构区、细胞内酪氨酸激酶区。HER2阳性乳腺癌高度依赖于HER2致癌基因的蛋白质及其复杂下游信号通路的持续过表达。抗体类药物主要针对HER2的细胞外配体结合区，而小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）则针对HER2的细胞内酪氨酸激酶区。现在应用较多的是单克隆抗体类药物曲妥珠单抗，商品名叫赫赛汀，主要用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性的乳腺癌患者。同时国内目前进口药帕妥珠单抗也上市。研究发现，经过曲妥珠单抗治疗耐药的患者可以考虑进一步接受曲妥珠单抗-恩坦辛（也称为T-DM1）治疗，对于乳腺癌复发转移风险可以一定程度上的降低，提升病人的PFS及OS。曲妥珠单抗是一种结合并阻断HER2的抗体，T-DM1是一种“偶联”药物，它能将曲妥珠单抗与一种强大的化疗药物恩坦辛融合。这种药物的工作原理是直接将恩坦辛携带到HER2阳性肿瘤细胞中并将其破坏。小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)包括拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼等。我国完全自主知识产权的吡咯替尼的上市，使得越来越多的HER2阳性晚期乳腺癌患者从中获益，也给未来早期乳腺癌的治疗提供了一种好的选择的机会与新的药物类型。

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